Zithromax
Zithromax 250 mg Capsule
A partire da $50.45
Zithromax (azitromicina) è un potente antibiotico prodotto dal gigante farmaceutico Pfizer. Zithromax è progettato per penetrare in profondità nei tessuti del corpo infetti e rilasciare lentamente nel tempo. In alcuni casi, Zithromax può essere assunto per un solo giorno, a differenza di altri antibiotici che spesso richiedono una settimana o più. Zithromax viene solitamente somministrato in una “confezione Z” che contiene 5 giorni di farmaco.
Contiene il principio attivo azitromicina, un farmaco antibatterico macrolide per somministrazione orale. L’azitromicina è un derivato dell’eritromicina; tuttavia, si differenzia chimicamente dall’eritromicina per l’inclusione di un atomo di azoto metil-sostituito nell’anello lattonico.
Descrizione
Scopo | Può essere utilizzato per trattare diverse infezioni batteriche, ma non per l’influenza, il raffreddore o altre infezioni virali. |
Composizione | Azitromicina |
Classe di terapia | Agenti per i micobatteri atipici, agenti antinfettivi |
Classe farmaceutica | Macrolidi |
Eccipienti | Ogni capsula contiene lattosio anidro e anidride solforosa. |
Come funziona
Inibisce la sintesi proteica a livello del ribosoma batterico 50S.
Effetto terapeutico: Effetto batteriostatico contro i batteri sensibili.
È qui che comprano
Spettro:
- Attivo contro i seguenti batteri aerobi gram-positivi:
- Staphylococcus aureus,
- Streptococcus pneumoniae,
- S. pyogenes (streptococchi di gruppo A).
- Attivo contro i batteri aerobi gram-negativi:
- Haemophilus influenzae,
- Moraxella catarrhalis,
- Neisseria gonorrhoeae.
- È attivo anche contro:
- Bordetella pertussis,
- Micoplasma,
- legionella,
- Chlamydia pneumoniae,
- Ureaplasma urealyticum,
- Borrelia burgdorferi,
- M. avium.
- Non è attivo contro lo S. aureus resistente alla meticillina.
Viene assorbito rapidamente (40%) dopo la somministrazione orale. La somministrazione interna garantisce una biodisponibilità completa. Ampiamente distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei. I livelli intracellulari e tissutali sono più elevati di quelli sierici; i livelli nel liquor sono bassi. Viene escreto principalmente immutato nella bile; il 4,5% viene escreto immutato nelle urine. Emivita: 11-14 ore dopo una singola dose; 2-4 giorni dopo più dosi.
Utilizzo
L’azitromicina è indicata per il trattamento delle seguenti infezioni se si sa o si sospetta che siano causate da uno o più microrganismi sensibili:
- bronchite
- polmonite acquisita in comunità
- sinusite mascellare
- faringite/ tonsillite (vedere paragrafo 4.4 per le infezioni da streptococco)
- otite media
- infezioni della pelle e dei tessuti molli
- infezioni non complicate del tratto genitale causate da Chlamydia trachomatis e Neisseria gonorrhoeae.
È necessario prendere in considerazione le linee guida ufficiali per l’uso appropriato degli agenti antibatterici.
Dosaggio consigliato
La maggior parte delle infezioni del tratto respiratorio e della pelle
- Orale (adulti): 500 mg il giorno 1, poi 250 mg/die per altri 4 giorni (dose totale di 1,5 g); Sinusite batterica acuta – 500 mg una volta al giorno per 3 giorni.
- Orale (bambini ≥ 6 mesi): polmonite/pertosse – 10 mg/kg (non più di 500 mg/dose) il giorno 1, poi 5 mg/kg una volta al giorno (non più di 250 mg/dose) per altri 4 giorni. Faringite/tonsillite – 12 mg/kg una volta al giorno per 5 giorni (non superare la dose di 500 mg); Sinusite batterica acuta – 10 mg/kg una volta al giorno per 3 giorni.
- PO (neonati): pertosse, trattamento e profilassi post-esposizione – 10 mg/kg una volta al giorno per 5 giorni.
Otite media
- Orale (bambini ≥6 mesi): 30 mg/kg una volta (non più di 1500 mg/dose) o 10 mg/kg una volta al giorno (non più di 500 mg/dose) per 3 giorni o 10 mg/kg (non più di 500 mg/dose) il giorno 1, poi 5 mg/kg una volta al giorno (non più di 250 mg/dose) per altri 4 giorni.
Esacerbazioni batteriche acute della bronchite cronica
Orale (adulti): 500 mg il giorno 1, seguiti da 250 mg una volta al giorno per i 4 giorni successivi (dose totale 1,5 g) o 500 mg una volta al giorno per 3 giorni.
Polmonite acquisita in comunità
- Per via endovenosa (adulti): più grave – 500 mg per via endovenosa ogni 24 ore per almeno 2 dosi, poi 500 mg per via orale ogni 24 ore per 7-10 giorni; meno grave – 500 mg per via orale, poi 250 mg/die per via orale per altri 4 giorni.
- Orale (bambini di età superiore ai 6 mesi): 10 mg/kg il giorno 1, poi 5 mg/kg una volta al giorno per i 4 giorni successivi.
Malattie infiammatorie degli organi pelvici
Personalmente consiglio
- Somministrazione orale (adulti): 500 mg per via endovenosa ogni 24 ore per 1-2 giorni, poi 250 mg per via orale ogni 24 ore per 7 giorni.
Prevenzione dell’endocardite
- Orale (adulti): 500 mg 1 ora prima dell’intervento.
- Orale (bambini): 15 mg/kg 1 ora prima della procedura.
Uretrite non gonococcica, cervicite, cancroide, clamidia
- PO (adulti): dose singola di 1 g.
- PO (Bambini): Cancroide: dose singola 20 mg/kg (non superare i 1000 mg/dose). Uretrite o cervicite: una dose singola di 10 mg/kg (non >1000 mg/dose).
Gonorrea
- PO (adulti): dose singola di 2 g.
Prevenzione dell’infezione MAC disseminata
- Orale (adulti): 1,2 g una volta alla settimana (da solo o con rifabutina).
- Orale (bambini): 5 mg/kg una volta al giorno (non >250 mg/dose) o 20 mg/kg (non >1200 mg/dose) una volta alla settimana (da soli o con rifabutina).
Fibrosi cistica
- Orale (bambini ≥6 anni, ≥40 kg): 500 mg ogni lunedì, mercoledì e venerdì.
- Orale (bambini di età ≥6 anni, da 25 kg a <40 kg): 250 mg il lunedì, mercoledì e venerdì.
Controindicazioni
Controindicato in:
- Ipersensibilità all’azitromicina, all’eritromicina o ad altri antinfettivi macrolidi;
- Ittero colestatico o disfunzione epatica in caso di precedente uso di azitromicina;
- Prolungamento del QT, ipokaliemia, ipomagnesiemia o bradicardia;
- Uso contemporaneo di chinidina, procainamide, dofetilide, amiodarone o sotalolo.
Usare con attenzione in:
- Grave compromissione epatica (può essere necessario un aggiustamento della dose);
- Insufficienza renale grave (GFR <10 ml/min);
- Miastenia gravis (può peggiorare i sintomi);
- Geri: può presentare un ↑ rischio di prolungamento del QT;
- OB: Usare solo se il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto;
- Allattamento: utilizzare durante l’allattamento al seno solo se il beneficio potenziale per la madre supera il rischio potenziale per il bambino;
- Pazienti pediatrici: neonati (↑ rischio di stenosi ipertrofica infantile del comparto pilorico fino a 42 giorni di vita).
Effetti collaterali
Come tutti i farmaci con obbligo di prescrizione, Zithromax può causare una serie di effetti collaterali. Questi effetti collaterali sono generalmente di entità lieve o moderata, ma in alcuni casi possono essere gravi, seri o addirittura pericolosi per la vita.
Gli effetti collaterali comuni associati all’uso di Zithromax includono:
- Diarrea;
- Nausea;
- Dolore addominale;
- Vomito;
- Nervosismo;
- Reazioni dermatologiche.
Sebbene non sia comune, in alcuni casi Zithromax può causare effetti collaterali rari ma gravi che richiedono l’intervento del medico. Questi effetti collaterali possono includere:
- La sindrome di Stevens-Johnson è una malattia della pelle grave e potenzialmente letale che si manifesta con un’eruzione cutanea a forma di occhio di bue;
- Disfunzione epatica;
- Reazione allergica, compresa anafilassi;
- Diarrea associata agli antibiotici.
Gli utenti di Zithromax devono rivolgersi immediatamente a un medico se si verificano i seguenti effetti collaterali:
- Convulsioni;
- Svenimento;
- Gengive sanguinanti;
- Sintomi simil-influenzali;
- Diarrea grave;
- Feci nere, catramose o sanguinolente;
- Urine di colore scuro;
- Visione offuscata;
- Ecchimosi o emorragie insolite;
- Desquamazione, allentamento o formazione di vesciche sulla pelle;
- Variazioni di peso insolite;
- Cambiamenti nell’udito;
- Ittero o ingiallimento degli occhi e della pelle;
- Polso irregolare o ridotto.
Sovradosaggio
L’esperienza nell’uso clinico dell’azitromicina indica che gli effetti avversi che si sviluppano con l’assunzione di dosi di farmaco superiori a quelle raccomandate sono simili a quelli osservati con l’uso delle dosi terapeutiche abituali. Possono includere diarrea, nausea, vomito e perdita reversibile dell’udito.
In caso di sovradosaggio, si raccomandano il carbone attivo e un trattamento sintomatico e di supporto generale, se necessario.
Interazione con altri medicinali
Antiacidi: nello studio sull’effetto dell’uso concomitante di antiacidi sulla farmacocinetica dell’azitromicina, in generale non sono state osservate variazioni della biodisponibilità, sebbene la concentrazione plasmatica di picco dell’azitromicina sia diminuita di circa il 25%. L’azitromicina e gli antiacidi non devono essere assunti in concomitanza.
Cetirizina. Nei volontari sani non sono state osservate interazioni farmacocinetiche o variazioni significative dell’intervallo QT allo stato di equilibrio con cetirizina 20 mg per 5 giorni.
Didanosina. Con la somministrazione concomitante di dosi giornaliere di azitromicina 1200 mg con didanosina 400 mg in sei volontari HIV-positivi, non si è verificato alcun effetto sulla farmacocinetica allo stato stazionario della didanosina rispetto al placebo.
Digossina e colchicina. È stato segnalato che l’uso concomitante di antibiotici macrolidi, tra cui l’azitromicina, con substrati della glicoproteina P, come digossina e colchicina, porta a un aumento dei livelli di substrato della glicoproteina P nel siero del sangue. Pertanto, la possibilità di un aumento delle concentrazioni sieriche dei substrati della P-glicoproteina, come la digossina, deve essere presa in considerazione quando si utilizzano contemporaneamente azitromicina e substrati della P-glicoproteina.
Zidovudina. Dosi singole di 1000 mg e dosi multiple di 1200 mg o 600 mg di azitromicina hanno avuto scarso effetto sulla farmacocinetica plasmatica o sull’escrezione urinaria della zidovudina o dei suoi metaboliti glucuronidi. Tuttavia, la somministrazione di azitromicina ha aumentato la concentrazione di zidovudina fosforilata, un metabolita clinicamente attivo nelle cellule mononucleari della circolazione periferica. La rilevanza clinica di questi risultati non è chiara, ma potrebbe essere utile per i pazienti.
L’azitromicina non presenta interazioni significative con il sistema del citocromo P450 epatico. Si ritiene che il farmaco non presenti interazioni farmacocinetiche tipiche dell’eritromicina e di altri macrolidi. L’azitromicina non causa l’induzione o l’inattivazione del citocromo P450 epatico attraverso il complesso citocromo-metabolita.
Erba cornuta. A causa della possibilità teorica di ergotismo, si sconsiglia la somministrazione concomitante di azitromicina con derivati dell’ergot. Sono stati condotti studi farmacocinetici sull’azitromicina e sui seguenti farmaci, che vengono metabolizzati in gran parte dal citocromo P450.
Atorvastatina. L’uso concomitante di atorvastatina (10 mg al giorno) e azitromicina (500 mg al giorno) non ha causato cambiamenti nella concentrazione di atorvastatina nel plasma sanguigno (in base all’analisi dell’inibizione della HMG CoA reduttasi). Tuttavia, nel periodo successivo all’immissione in commercio, sono stati segnalati casi di rabdomiolisi in pazienti che ricevevano azitromicina insieme a statine.
Carbamazepina. In uno studio di interazione farmacocinetica in volontari sani, l’azitromicina non ha influenzato significativamente i livelli plasmatici di carbamazepina o dei suoi metaboliti attivi.
Cimetidina. In uno studio farmacocinetico sull’effetto di una singola dose di cimetidina (assunta 2 ore prima dell’azitromicina) sulla farmacocinetica dell’azitromicina, non sono stati osservati cambiamenti nella farmacocinetica dell’azitromicina.
Anticoagulanti cumarinici: in uno studio di interazione farmacocinetica, l’azitromicina non ha modificato l’effetto anticoagulante di una dose singola di 15 mg di warfarin somministrata a volontari sani. Nel periodo successivo all’immissione in commercio, sono stati segnalati casi di potenziamento dell’effetto anticoagulante dopo l’uso concomitante di azitromicina e anticoagulanti orali cumarinici. Sebbene non sia stata stabilita una relazione causale, si deve prendere in considerazione un frequente monitoraggio del tempo di protrombina quando si somministra l’azitromicina a pazienti che ricevono anticoagulanti orali cumarinici.
Ciclosporina. In uno studio farmacocinetico su volontari sani a cui è stata somministrata una dose orale di azitromicina 500 mg/die per 3 giorni e poi una singola dose orale di ciclosporina 10 mg/kg, è stato dimostrato un aumento significativo della Cmax e dell’AUC0-5 della ciclosporina. Pertanto, occorre prestare cautela nella somministrazione concomitante di questi farmaci. Se è necessario l’uso concomitante di questi farmaci, i livelli di ciclosporina devono essere monitorati e la dose deve essere adattata di conseguenza.
Efavirenz. La somministrazione concomitante di una singola dose di azitromicina 600 mg e 400 mg di efavirenz al giorno per 7 giorni non ha causato alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa.
Fluconazolo. La somministrazione concomitante di una singola dose di azitromicina 1200 mg non modifica la farmacocinetica di una singola dose di fluconazolo 800 mg. L’esposizione totale e l’emivita di eliminazione dell’azitromicina non sono cambiate con l’uso concomitante di fluconazolo, ma è stata osservata una diminuzione clinicamente insignificante della Cmax (18%) dell’azitromicina.
Indinavir. La somministrazione concomitante di una singola dose di azitromicina 1200 mg non causa un effetto statisticamente significativo sulla farmacocinetica di indinavir, che viene assunto alla dose di 800 mg. 3 volte al giorno per 5 giorni.
Metilprednisolone. In uno studio di interazione farmacocinetica in volontari sani, l’azitromicina non ha influenzato significativamente la farmacocinetica del metilprednisolone.
Midazolam. In volontari sani, la somministrazione concomitante di azitromicina 500 mg al giorno per 3 giorni non ha causato cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica e nella farmacodinamica di midazolam somministrato in dose singola da 15 mg.
Nelfinavir. La somministrazione concomitante di azitromicina (1200 mg) e nelfinavir a concentrazioni di equilibrio (750 mg 3 volte al giorno) porta a un aumento della concentrazione di azitromicina. Non sono stati osservati eventi avversi clinicamente significativi e pertanto non è necessario un aggiustamento della dose.
Rifabutina: l’uso concomitante di azitromicina e rifabutina non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci nel siero sanguigno. È stata osservata neutropenia nei soggetti che assumevano azitromicina e rifabutina in concomitanza. Sebbene la neutropenia sia stata associata alla rifabutina, non è stata stabilita una relazione causale con la concomitante azitromicina.
Sildenafil. In volontari sani di sesso maschile, non vi è stata alcuna evidenza di un effetto dell’azitromicina (500 mg al giorno per 3 giorni) sull’AUC e sulla Cmax del sildenafil o del suo principale metabolita circolante.
Terfenadina. Negli studi di farmacocinetica non è stata riportata alcuna interazione tra azitromicina e terfenadina. In alcuni casi, la possibilità di tale interazione non può essere completamente esclusa, ma non ci sono dati specifici sulla presenza di tale interazione.
Teofillina. Non ci sono dati sulle interazioni farmacocinetiche clinicamente significative in caso di somministrazione concomitante di azitromicina e teofillina in volontari sani.
Triazolam. La somministrazione concomitante di azitromicina 500 mg il primo giorno e 250 mg il secondo giorno con 0,125 mg di triazolam in volontari sani non ha influenzato significativamente tutti i parametri farmacocinetici del triazolam rispetto a triazolam e placebo.
Trimetoprim/sulfametossazolo. L’uso concomitante di trimetoprim/sulfametossazolo a doppia concentrazione (160 mg/800 mg) per 7 giorni con azitromicina 1200 mg il giorno 7 non ha influenzato significativamente la concentrazione massima, l’esposizione totale o l’escrezione urinaria di trimetoprim o sulfametossazolo. Le concentrazioni sieriche di azitromicina erano coerenti con quelle osservate in altri studi.
Farmaci che possono prolungare l’intervallo QT. L’azitromicina deve essere somministrata con cautela ai pazienti che assumono altri farmaci che possono prolungare l’intervallo QT.
Interazione con l’alcol
L’alcol e lo zithromax hanno effetti diversi a seconda della dose: molte persone si sentono stimolate e rafforzate con piccole dosi di alcol e zithromax, e anche mescolare piccole quantità di zithromax e alcol non è raccomandato.
Gli effetti collaterali della combinazione di alcol e zithromax possono includere:
- Vertigini;
- Letargia;
- Sonnolenza;
- Respiro corto;
- prurito;
- Orticaria;
- Palpitazioni;
- Depressione della respirazione;
- Arresto cardiaco;
- Coma;
- Ritiro;
- La morte.
Istruzioni per la conservazione
Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.